
药品名称
去氧氟尿苷胶囊 艾丰 Doxifluridine Capsules Qu Yang Fu Niao Gan Jiao Nang
适应症
用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。
医保信息
《医保工伤用药》 人力资源和社会保障部2009年发布 乙类
注意事项
不良反应:
在常用剂量下,本品耐受性好,但有时也可能出现以下不良反应: 1.消化系统:腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏,偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻,罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。 2.血液:可出现白血球减少、血红蛋白降低,偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3.肝脏:偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。 4.肾脏:偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。 5.精神神经系统:偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍,嗅觉倒错,口齿不清,味觉减弱等症状,尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。 6.皮肤:偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落,罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7.循环系统:罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常(ST段升高)等症状。 8.过敏反应:偶有出现皮疹,罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。 9.其他:有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。
禁忌:
以下患者禁用: 1.对本品有过敏史的患者。 2.孕妇及哺乳期妇女。 3.正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。
注意事项:
一.对以下患者慎重用药; 1.骨髓机能抑制的患者; 2.肝功能障碍的患者; 3.肾功能障碍的患者; 4.并发感染的患者; 5.心脏疾患或有心脏病既往史的患者; 6.水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍); 7.儿童; 8.消化道溃疡或出血的患者。 二.一般注意事项: 1.可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2.可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其他症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。 3.充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4.儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。 5.儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对性腺的影响。 三.妇女哺乳期的用药: 1.据动物实验(小鼠)报告,本品有致畸作用,对妊娠的妇女最好不要用药。 2.据动物实验(小鼠)报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期服药时,应停止哺乳。 四.对儿童用药:对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。 五.其他: 1.有报导在国外静脉用药时,引起胸痛、心电图异常(ST段升高,T波倒置等)现象。 2.有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。
成分及用量
成份:
本品主要成份为去氧氟尿苷,其化学名称为:5'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷 化学结构式:
分子式: C9H11FN2O5 分子量: 246.20

用法用量:
口服,一天总量4-6粒(0.8-1.2g),分3-4次,并根据年龄、症状可适当增减,或遵医嘱,与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药:
1.对儿童用药:对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。 2.儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。 3.儿童患者用药时,需考虑对性腺的影响。
老年用药:
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理
药物过量:
尚不明确。
药理毒理:
药理作用: 去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-Fu),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-Fu。 毒理研究: 家犬研究表明,经口给予本品剂量达10mg/kg时,大脑实质出现海绵状改变,而大脑和脊髓产生小块出血病灶。 大鼠研究结果表明,本品有致畸性。给药剂量为50mg/kg/天时,胎鼠出现骨骼畸形和钙化延迟等,大鼠研究表明,本品可通过乳汁分泌。
药代动力学:
1、血液中浓度 恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR) 0.8g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值,约1μg/ml,之后迅速下降,此外,血中5-Fu的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。 2、组织内浓度 恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中以及组织内5'-DFUR、5-Fu浓度并加以比较,显示5'-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。 另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-Fu的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。 3、代谢及排泄 本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药,5-Fu及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。
生产企业(部分)
批准文号:
国药准字H20020332
生产企业:
上海朝晖药业有限公司
【企业名称】 | 上海朝晖药业有限公司 |
【地址】 | 上海市宝山区抚远路2151号 |
【邮编】 | 201908 |
【省份/国家】 | 上海市 |
【电话】 | 021-66866679 |
【传真】 | 021-66866681 |
【主页】 | http://www.zhpharm.com.cn |
【说明】 | 原名:上海复星朝晖药业有限公司 |
批准文号:
国药准字H20000651
生产企业:
江苏恒瑞医药股份有限公司
【企业名称】 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
【地址】 | 连云港市经济技术开发区黄河路38号 |
【邮编】 | 222047 |
【省份/国家】 | 江苏省 |
【电话】 | 800-8283900 400-8283900 |
【传真】 | 0518-85463261 |
【主页】 | http://www.hrs.com.cn |
执行标准
WS1-(X-121)-2006Z