本品主要成份为甲氨蝶呤。 化学名称：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。 化学结构式为： 分子式：C20H22N8O5 分子量为454.45 其辅料：甘露醇、氢氧化钠、盐酸。

本品可供静脉、肌肉、动脉、鞘内注射，每瓶5mg的冻干粉针用大约2ml注射用水重溶为2.5mg/ml的浓度，每瓶0.1g的冻干粉针用大约4ml注射用水重溶为25mg/ml的浓度，每瓶1g的冻干粉针用大约20ml注射用水重溶为50mg/ml的浓度。如有需要可用无菌和不含防腐剂的溶媒进一步稀释使用，如注射用氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液。 当大剂量静脉给药时，适宜用5%葡萄糖注射液稀释。 当鞘内注射给药时，适宜用无菌和不含防腐剂的溶媒，例如注射用氯化钠溶液将重溶液进一步稀释到1mg/ml的浓度给药，规格5mg的经常用于鞘内注射。 1. 肌肉或静脉注射 成人一次10～50mg，每周1～2次；儿童每日20～30mg/m²，每周一次，或视骨髓情况而定。 用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次。 用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～100mg。 用于实体瘤，静脉一般20mg/m²/次；亦可介入治疗。 甲氨蝶呤大剂量疗法：每次1～5g/m²，4～6小时滴完。自用药前1日开始至用药后1～2天每天补液3000ml，并用碳酸氢钠碱化尿液，每日尿量不得少于2000ml。开始用药后24小时起每6小时给予亚叶酸15mg(10mg/m²)，共用10次或直至甲氨蝶呤血药浓度降至5×10^-8mol/L以下(也可见下表)： 大剂量甲氨蝶呤给药后亚叶酸用药指导剂量 临床情况 实验室检查 亚叶酸剂量和疗程 甲氨蝶呤 给药后24h，血清甲氨蝶呤水平 60h内，口服、肌注、静脉注射15mg， 常规消除 约10μmol，48h后大约1μmol， 每6h一次(在使用甲氨蝶呤24h后开始， 72h后低于0.2μmol。 共给药10次)。 甲氨蝶呤晚 给药后72h血清甲氨蝶呤水平大 继续口服、肌注、静脉注射15mg，每 期延迟消除 于0.2μmol，并在用药后96h仍 6h一次，直到甲氨蝶呤水平低于 大于0.05μmol。 0.05μmol。 甲氨蝶呤早期 血清甲氨蝶呤水平在给药后24h 每3h静脉注射150mg，直到甲氨蝶呤水 延迟消除和/或 ≥50μmol，或48h≥5μmol或 平低于1μmol，然后每3h静脉注射15mg， 急性肾损伤 使用甲氨蝶呤后，血肌酐在24h 直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。 增加100%以上。 (亚叶酸不得鞘内注射) 高剂量合并亚叶酸治疗某些肿瘤，方案根据肿瘤由医师判定，如骨肉瘤等。 2. 鞘内注射 一次10～15mg，每3～7日一次，注射速度宜缓慢，注入溶液量不能超过抽出脑脊液量。 用于脑膜白血病:鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m²，成人常用于5～12mg，最大不超过12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。 3. 腔内注射 一次30～40mg，每周一次，抽出胸腔积液量少于500ml时酌减。 4. 联合化疗 CMF(环磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶)，主要用于乳腺癌；CMC(环已亚硝脲、甲氨蝶呤和环磷酰胺)，主要用于支气管肺炎；COMP(环磷酰胺、长春新碱、甲氨蝶呤和泼尼松)以及CAMP(环磷酰胺、阿霉素、甲氨蝶呤和泼尼松或甲基苄肼)，主要用于恶性淋巴瘤等。 具体联合化疗方案应由临床医生制定推荐，请遵医嘱。