
药品名称
注射用硫酸长春新碱 [药典] Vincristine Sulfate for Injection [药典] Zhu She Yong Liu Suan Chang Chun Xin Jian
适应症
(1)急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。 (2)恶性淋巴瘤。 (3)生殖细胞肿瘤。 (4)小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。 (5)乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
医保信息
《基本药物》 【说明】2012, 《医保工伤用药》 人力资源和社会保障部2009年发布 甲类
注意事项
不良反应:
1. 剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。腹痛、便秘,麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环,并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 2. 骨髓抑制和消化道反应较轻。 3. 静脉反复注药可致血栓性静脉炎。注射时漏至血管外可造成局部组织坏死。 4.本品在动物中有致癌作用,长期应用可抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。 5. 可见脱发,偶见血压的改变。
禁忌:
本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。
注意事项:
1.对诊断的干扰:本品可使血钾、血及尿的尿酸升高。 2.下列情况应慎用:用痛风病史、肝功能损害、感染、白细胞减少、神经肌肉疾病、有尿酸盐性肾结石病史,近期用过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 3.用药期间应定期检查周围血象、肝、肾功能。注意观察心率、肠鸣音及肌腱反射等。 4.用药过程中,出现严重四肢麻木、膝反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、心动过速、脑神经麻痹、白细胞过低、肝功能损害,应停药或减量。 5.注射时药液漏至血管外,应立即停止注射,以氯化钠注射液稀释局部,或以1%普鲁卡因注射液局封,温湿敷或冷敷,发生皮肤破溃后按溃疡处理。 6.防止药液溅入眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用地塞米松眼膏保护。 7. 注入静脉时避免日光直接照射。 8. 肝功能异常时减量使用。
药物相互作用:
1.吡咯系列抗真菌剂(伊曲康唑),增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用,应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-450 3A的作用,长春新碱通过肝细胞色素P-450 3A代谢,合用可使长春新碱代谢受抑制。 2.与苯妥英钠合用,降低苯妥英钠吸收,或使代谢亢进。 3.与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用,可能增强第8对脑神经障碍。 4.与L-天冬酰胺酶合用,可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小,可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12~24小时以前使用。 5.本品可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出,提高后者的细胞内浓度,故常先注射本品,再用甲氨蝶呤。 6.与异烟肼、脊髓放射治疗合用可加重神经系统毒性。
成分及用量
成份:
本品主要成份为硫酸长春新碱 化学结构式:
分子式:C46H56N4O10· H2SO4 分子量:923.04 辅料:无

用法用量:
临用前加氯化钠注射液适量使溶解。 1.成人常用量 静脉注射,一次按体表面积1-1.4mg/m2,或按体重一次0.02-0.04mg/Kg,一次量不超过2mg,每周一次,一疗程总量20mg; 2.小儿常用量 静脉注射,按体重一次0.05-0.075mg/Kg,每周一次。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:
抗癌药均可影响细胞动力学,并引发诱变和畸形形成,孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药:
2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全,应慎用。
老年用药:
尚不明确。
妊娠分级:
FDA妊娠分级:D
药理
药物过量:
尚不明确。
药理毒理:
长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管,主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象,长春新碱神经毒性在三者中最强。
药代动力学:
静注长春新碱后迅速分布于各组织,神经细胞内浓度较高,很少透过血脑屏障,脑脊液浓度是血浆浓度的1/30~1/20。蛋白结合率75%。在成人,T1/2α小于5分钟,T1/2β为50~155分钟,末梢消除相T1/2γ长达85小时。在肝内代谢,在胆汁中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便排泄70%,尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织,可使增殖细胞同步化,进而使抗肿瘤药物增效。
生产企业(部分)
批准文号:
国药准字H20043326
生产企业:
浙江海正药业股份有限公司
【企业名称】 | 浙江海正药业股份有限公司 ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO. LTD. |
【地址】 | 浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
【邮编】 | 318000 |
【省份/国家】 | 浙江省 |
【电话】 | 0576-88827987 |
【传真】 | 0576-88827887 |
【主页】 | www.hisunpharm.com |
批准文号:
国药准字H44021772
生产企业:
深圳万乐药业有限公司
【企业名称】 | 深圳万乐药业有限公司 |
【地址】 | 深圳国家生物医药产业基地坪山新区兰竹东路万乐药业大厦 |
【邮编】 | 518118 |
【省份/国家】 | 广东省 |
【电话】 | 0755-25878760 |
【传真】 | 0755-82260086 |
【主页】 | http://www.wanle.com.cn |
执行标准
《中国药典》2010年版二部。