顺铂注射液

顺铂注射液

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药品名称 
顺铂注射液 诺欣 Cisplatin Injection Shun Bo Zhu She Ye
适应症 
小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。
医保信息 

《基本药物》 【说明】2012, 《医保工伤用药》 人力资源和社会保障部2009年发布 甲类

注意事项 
不良反应:
1、 肾脏毒性:单次中、大剂量用药后,偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍,可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药,会出现不可逆的肾功能障碍,严重时肾小管坏死,导致无尿和尿毒症。 2、 消化系统:包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等,反应常在给药后1~6小时内发生,最长不超过24~48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加,停药后可恢复。 3、 造血系统:表现为白细胞和(或)血小板的减少,一般与用药剂量有关,骨髓抑制一般在3周左右达高峰,4~6周恢复。 4、 耳毒性:可出现耳鸣和高频听力减低,多为可逆性,不须特殊处理。 5、 神经毒性:多见于总量超过300mg/㎡的患者,周围神经损伤多见,表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等;少数病人可能出现大脑功能障碍,亦可出现癫痫,球后视神经炎等。 6、 过敏反应:如心率加快,血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等,都可能出现。 7、 其它: 高尿酸血症:常出现腿肿胀和关节痛。 血浆电解质紊乱:低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。 心脏毒性:少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。 免疫系统:会出现免疫抑制反应。 牙龈变化:牙龈会有铂金属沉积。 患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男性乳房女性化等现象。 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 血管性病变,如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见,但可能与顺铂使用有关。
禁忌:
对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。
注意事项:
1、 下列患者用药特别慎重: 即往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍、用药前曾接受其它化疗或放射治疗、及非顺铂引起的外周神经炎等。 2、 治疗前后,治疗期间和每一疗程之前,应作如下检查:肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外,在治疗期间,每周应检查全血计数。通常需待器官功能恢复正常后,才可重复下一疗程。 3、 化疗期间与化疗后,男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕,需事先进行遗传学咨询。 4、 顺铂可能影响注意力集中、驾驶和机械操作能力。 5、 本品应避免接触铝金属(如铝金属注射针器等)。 6、 在化疗期间与化疗后,病人必需饮用足够的水份。
药物相互作用:
(1)与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)合用时,由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平,必须调节其剂量,以控制高尿酸血症与痛风。 (2)抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药(thioxanthene)与顺铂合用,可能掩盖耳毒性的症状,如耳鸣、眩晕等。 (3)顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素(甚至小剂量)的毒性反应。 (4)与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用,可增加毒性作用,用量应减少。 (5)青霉胺或其它的蝥合剂、会减弱顺铂的活性。故本品不应与蝥合剂同时应用。 (6)与异环磷酰胺合用,会加重蛋白尿,同时有可能会增加耳毒性。 (7)顺铂化疗期间,由于其它具有肾毒性或耳毒性药物(例如头孢菌素或氨基甙类)会增加顺铂的毒性,需避免合并使用。 禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。 (8)病人接受顺铂化疗后至少三个月,才可接受病毒疫苗接种。
成分及用量 
成份:
本品主要成份为顺铂,辅料为枸橼酸、氯化钠。 化学名称:(顺)二氨二氯铂。 化学结构式为: 分子式:Cl2H6N2Pt 分子量:300.05
用法用量:
顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。给药前2~16小时和给药后至少6小时之内,必需进行充分的水化治疗。 剂量视化疗效果和个体反应而定。以下剂量供参考(适用于成年人及小孩) 化疗次数 每次用量(mg/㎡体表面积) 单次(每四周一次) 50-120 每周一次,共二次 50 每天一次,连用5天 15-20 疗程依临床疗效而定,每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用,单一使用亦可。联合用药时,用量需随疗程作适当调整。
特殊人群用药 
孕妇及哺乳期妇女用药:
本品孕妇应用可导致胎儿损害,有报道在人乳汁中检测到本品,故建议哺乳期妇女应用本品时中止授乳。孕妇禁用。
儿童用药:
详见用法用量,或遵医嘱。
老年用药:
未进行该项试验且无可参考文献。
妊娠分级:
FDA妊娠分级:D
药理 
药物过量:
剂量过大时,可在给药后3小时内给予透析清除。
药理毒理:
1.药理作用 本品为金属铂类络合物,属细胞周期非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的特点。本品在细胞内低氯环境中迅速解离,以水合阳离子的形式与细胞内DNA结合形成链间、链内或蛋白质DNA交联,从而破坏DNA的结构和功能。 2.毒理研究 (1)生殖毒性 本品孕妇应用可导致胎儿损害。小鼠实验中本品表现出致畸性和胚胎毒性。若妊娠期间应用,或给药期间发现怀孕,应告之患者其对胎儿的潜在危害性。应劝告有生育可能的妇女避免怀孕。有报道在人乳汁中检测到本品,建议母亲应用本品时中止授乳。 (2)遗传毒性 本品在细胞实验中表现出致突变性,使组织培养的动物细胞出现染色体畸变。 (3)致癌毒性 进行了BDIX(共50只)给药的致癌性实验,本品腹腔给药3周,1mg/kg/周,结果首次给药的455天内,33只动物死亡,其中13只死于恶性肿瘤;12只白血病,1只为肾肝脏纤维肉瘤。
药代动力学:
据文献报道,本品静脉给药后迅速吸收,分布于全身各组织:肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多,脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少、瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合,代谢呈双相性:T1/2α为25~49分钟,T1/2β为58~73小时。药物自体内消除缓慢,主要经肾脏排泄,5日内尿中回收铂为给药的27~54%,胆道也可排除顺铂与其降解产物,但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5~8倍,对治疗卵巢癌有利。
生产企业(部分) 
批准文号:
国药淮字H20030675。
生产企业:
南京制药厂有限公司
【企业名称】 南京制药厂有限公司
【地址】 南京经济技术开发区新港大道26号
【邮编】 210038
【省份/国家】 江苏省
【电话】 025-85803300 85803311
【传真】 025-85803732
【主页】 http://nanjing-pharma.com
批准文号:
国药淮字H20040813
生产企业:
江苏豪森药业股份有限公司
【企业名称】 江苏豪森药业股份有限公司
【地址】 江苏省连云港经济技术开发区东晋路5号
【邮编】 222069
【省份/国家】 江苏省
【电话】 8008285227 8008285117(免费,仅限座机拨打) 0518-82343315
【主页】 http://www.hansoh.cn
执行标准 
WS-119(X-099)-2002。