1.据报道，动物实验有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女不宜用药。 2.尚未确立哺乳期用药的安全性，故哺乳期妇女用药时应停止哺乳。

小儿因代谢系统尚未成熟，易出现不良反应（白细胞减少等），故低体重新生儿、新生儿、乳儿、幼儿及小儿给药时，应注意观察，慎重给药。

通常，高龄者生理功能降低，故应注意减量等处理。

尚无本品药物过量的信息。

目前尚无按通常采用的实体癌化学疗法直接效果评定标准汇总的有效率评价。 另外，在对进行性神经母细胞瘤治疗时，按照1985年5月厚生省癌研究班探讨的统一临床治疗方案，在日本全国25个医疗机构进行共同治疗研究，1990年9月统计结果，2年生存率为75%，3年生存率为58%。

[药理作用] 1.抗肿瘤作用 （1）对小鼠白血病L1210，显示高度抗肿瘤活性。 （2）对小鼠移植肿瘤有很广的抗肿瘤谱。对淋巴细胞白血病L1210、骨髓性白血病C-1498、浆细胞瘤X-5563（腹水型）、欧利希氏腹水癌、腹水型乳癌MM-102、腹水型乳癌FM3A43、浆细胞瘤X-5563（实体）、欧利希氏实体癌、硬膜肉瘤M-147，显示卓越效果。 （3）本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞的脑内移植小鼠，有延命效果。 2.作用机理 主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成。 [毒理研究] 1.急性毒性 （2）血液影响（狗：2.5·5·10毫克/千克、静脉） 2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数，在第7〜11日减少，但第14〜16日基本恢复，血小板数未见明显变动。白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也示基本相同倾向。白细胞百分比，有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前值。5毫克/千克和10毫克/千克给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，第10〜17日全例死亡。 2.亚急性毒性 〔大鼠：0.4·2·10毫克/千克/日、4周、静脉） 0.4毫克/千克给药群，仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实重量与体重比值相一致的变化。 2毫克/千克给药群，见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髄萎缩、白细胞减少。 10毫克/千克给药群，见到伴有全身性出血倾向的死亡例。 (狗：0.08·0.2·0.5毫克/千克/日、5周、静脉） 各给药群全例的一般症状、体重、摄食量:、血淸生化检查、肝和肾功能检查及尿检查，与对照群之间无大的差别也未见异常。 3.胚胎试验 (大鼠：0.05·0.1·0.5毫克/千克/日、妊娠第7〜17日、静脉） 妊娠晚期胚胎的0.5毫克/千克给药群观察到新生仔的平均体重减少。 0.1毫克/千克以上给药群发生多趾症等外形异常，观察到致畸性。 （家兔：0.04·0.2·1.0毫克/千克/日、妊娠第6〜18日、静脉） 1毫克/千克给药群观察到可能属本剂影响所致新生仔平均体重显著减少以外，无其他需特记所见。 4.其他 （1）据报道，大鼠及狗给药试验，出现睾丸重量减少及萎缩。 （2）妊娠第7〜17日大鼠给本剂的实验（0.1·0.5毫克/千克/曰）见到致畸性。

14例脑肿瘤患者，静注本剂100〜150亳克/人〔1.72〜2.50毫克/公斤体重），用高效液相色谱法测定脑脊液及血药浓度结果如下。 1.脑脊液中浓度 给药5分钟后开始向脑脊液（脑室）移行，给药后30分钟脑脊液中浓度达高峰（平均0.59微克/毫升），其后渐减，半衰期0.49小时。 2.血药浓度 给药5分钟后血药浓度平均值3.86微克/毫升，其后急速下降，但60分钟后仍保持1.0微克/毫升的浓度（α1/2=1.3分钟、β1/2=35分钟）。另外，从分布容量的探讨，表明向组织内的移行性高。