氟尿嘧啶注射液

氟尿嘧啶注射液

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药品名称 
氟尿嘧啶注射液 [药典] Fluorouracil Injection [药典] Fu Niao Mi Ding Zhu She Ye
适应症 
本品的抗瘤谱较广,主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
医保信息 

《基本药物》 【说明】2012, 《医保工伤用药》 人力资源和社会保障部2009年发布 甲类

注意事项 
不良反应:
1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2.长期应用可导致神经系统毒性。 3.偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用。
禁忌:
人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副作用,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
注意事项:
下列情况时慎用:心脏病尤其是心绞痛、药物引起的药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿储留。应定期检查肝功能与白细胞计数,用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。注射液颜色变深或沉淀时禁止使用。
药物相互作用:
1.本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。 2.本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。 3.本品与苯巴比妥或其他抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作方式,不能使抗惊厥药增效。 4.本品与抗高血压药合用时,可产生严重低血压。 5.本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压升高。 6.本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。 7.本品与锂盐合用时,须注意观察神经毒性与脑损伤。 8.本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。 9.本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。
成分及用量 
成份:
本品主要成分为氟尿嘧啶。 化学名称:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。 化学结构式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08 辅料:氢氧化钠、依地酸二钠。
用法用量:
氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10~20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~7克(甚至10克)。若为静脉滴注,通常按体表面积一日300~500mg/m2,连用3~5天,每次静脉滴注时间不得少于6~8小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。 用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。 腹腔内注射按体表面积一次500~600mg/m2。每周1次,2~4次为1疗程。
特殊人群用药 
孕妇及哺乳期妇女用药:
人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。 由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。
儿童用药:
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药:
老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。
妊娠分级:
FDA妊娠分级:D
药理 
药物过量:
中毒症状:可见高热、心电图异常、白血病减少及粒细胞缺乏。 处理:本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。
药理毒理:
本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期细胞。
药代动力学:
本品主要经肝脏代谢,分解为二氧化碳经呼吸道排出体外,约15%的氟尿嘧啶在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障,静脉滴注半小时后到达脑脊液中,可维持3小时。t1/2α为10~20分钟,t1/2β为20小时
生产企业(部分) 
批准文号:
国药准字H31020593
生产企业:
上海旭东海普药业有限公司
【企业名称】 上海旭东海普药业有限公司
【地址】 上海市浦东金桥金沪路879号
【邮编】 201206
【省份/国家】 上海市
【电话】 021-58547700
【传真】 021-58543322
【主页】 http://www.xdhelp.com/
批准文号:
国药准字H31020593
生产企业:
天津金耀药业有限公司
【企业名称】 天津金耀药业有限公司
【地址】 天津市经济技术开发区黄海路221号
【邮编】 300457
【省份/国家】 天津市
【电话】 (022)24160836;(022)25299571
【传真】 (022)24160849;(022)66250225
执行标准 
中国药典2010年版二部