药品名称
西地吡罗昔康片 喜来通 Cycladol β-Cyclodextrin and Piroxicam Tablets Xi Di Bi Luo Xi Kang Pian
适应症
用于骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎的症状缓解。作为非甾体抗炎药用于以上适应症时,本品不作为首选药物。
注意事项
不良反应:
1 恶心、胃痛,纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见,其中3.5%需为此撤药。服药量大于一日20mg时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔; 2 中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿,皮疹或瘙痒等; 3 肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征),皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖,精神抑郁,失眠及精神紧张等。
禁忌:
对服用乙酰水杨酸钠或其他非甾体抗炎药引起哮喘、鼻炎的患者,对本品过敏者,孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用本品。
注意事项:
(1)交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者,对本品也可能过敏。 (2)饭后给药或与食物或抗酸药同服,以减少胃肠刺激。 (3)一日量超过20mg时,发生胃肠溃疡的危险明显增加。 (4)一般在用药开始后7~12天,还难以达到稳定的血药浓度,因此,疗效的评定常须在用药2周后。 (5)用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时,应即停药。 (6)过量中毒时应即行催吐或洗胃,并进行支持和对症治疗。 (7)下列情况应慎用: ①有凝血机制或血小板功能障碍时; ②哮喘; ③心功能不全或高血压; ④肾功能不全; ⑤老年人。 (8)长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。 (9)本品为对症治疗药物,必须同时进行病因治疗。 (10)能抑制血小板聚集,作用比阿司匹林弱,但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。
药物相互作用:
1 饮酒或与其他抗炎药同服时,胃肠道不良反应增加; 2 与双香豆素等抗凝药同用时,后者效应增强,出血倾向显著,用量宜调整; 3 与阿司匹林同用时,本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%,同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
成分及用量
成份:
本品主要成份为西地吡罗昔康。 化学名:2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物 分子式:C15H13N3O4S 分子量:331.35
用法用量:
每日1片口服。老年病人依病情适当减量,并缩短治疗周期。本品每日最大剂量不超过20mg。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药:
1、妊娠的后3个月服药的孕妇可抑制分娩,造成难产,同时可出现胃肠道毒性反应.此外,在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄,以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。 2、本品可引起乳汁分泌减少,与用药量有关,哺乳期妇女不宜用。
儿童用药:
禁用。
老年用药:
慎用。
妊娠分级:
FDA妊娠分级:C;D-如在妊娠晚期或临近分娩时用药
哺乳期分级:
吡罗昔康: L2,半衰期30-86h 虽然有非常长的半衰期,研究说明它通常是安全的
药理
药理毒理:
西地吡罗昔康是由吡罗昔康和β-环糊精复合得到的一种非甾体类抗炎镇痛药,其活性成份为吡罗昔康,对前列腺素合成酶有很强的抑制作用。 β-环糊精是经酶水解普通淀粉提取的一种环状寡糖。β-环糊精可以与不同的药物形成包合复体物(分子内包合)而改善药物的溶解度,稳定性和生物利用度。 毒理学研究 急性毒性 LD50(大鼠):298毫克/千克(口服);>214毫克/千克(直肠) LD50(小鼠):167毫克/千克(口服) LD50(豚鼠):270毫克/千克(口服) LD50(家兔):232毫克/千克(口服) 亚急性毒性 猴(28天,口服):1.2-4.0毫克/千克/日能很好耐受;12-36毫克/千克/日有胃损伤出现,只在最高剂量下明显。 长期毒性 大鼠(26周,口服):0.6毫克/千克/日能很好耐受;1.9和6毫克/千克/日出现胃和肾毒性的体征。恢复8周后,贫血、白细胞增多,中性粒细胞增多以及肾、脾和胃肠损伤消失。 生殖毒性 在对一些动物种类(家兔和大鼠)中所进行的研究中表明,无胚胎毒性和致畸作用,对生育力、生殖功能和妊娠没有影响。 致突变作用和致癌作用 体外和体内试验未显示诱变或致癌作用,或任何干扰免疫系统的迹象。
生产企业(部分)
生产企业:
意大利凯西制药公司
【企业名称】 | 意大利凯西制药公司 Chiesi Farmaceutici S.p.A. |
【地址】 | Via San Leonardo 96-Via Palermo 26/A-Via Ortles 6-Parma,Italy |
【省份/国家】 | 意大利 |
【电话】 | +39 0521 2791 |
【传真】 | +39 0521 774468 |