妊娠 本品禁用于妊娠女性。 一些报告提出在某些特定情况下，妊娠早期宫内暴露于孕激素类药物与胎儿生殖器异常有关。 如果患者在使用本品时妊娠，则应被告知本品对于胎儿的潜在危害。 哺乳 本品及其代谢产物可以分泌在乳汁中。虽尚无证据提示这将对被哺乳婴儿带来任何危害，仍建议在使用醋酸甲羟孕酮片治疗期间避免哺乳。

不适用于儿童。

没有证据显示老年患者与年轻患者相比在药物代谢方面存在差异。因此，相同的剂量、禁忌和注意事项适用于每个年龄组。

FDA妊娠分级：X

尚未观察到急性药物过量导致的症状。口服剂量最高至每天3g 时耐受性良好。药物过量时应密切观察，采取对症和支持治疗。 接受药理学剂量水平的醋酸甲羟孕酮（400mg/天或更高）治疗癌症的患者偶尔会出现类似过量应用糖皮质激素的一些反应。对这些特殊病例也需注意观察，必要时考虑减少剂量。

药理作用 醋酸甲羟孕酮属于口服合成类固醇类药物，由孕酮衍生而成。除了6α位存在甲基和17 位存在乙酰氧基外，本产品与天然孕酮有相同的结构。醋酸甲羟孕酮具有孕激素样作用及抗雌激素和抗促性腺激素作用。在一定剂量下，醋酸甲羟孕酮能同时在内分泌系统及细胞水平上发挥作用。 对某些特殊的激素依赖性肿瘤，药理学剂量水平的醋酸甲羟孕酮抗癌治疗有效性有赖于其对下丘脑－垂体－性腺轴、雌激素受体和组织水平的类固醇代谢的活性作用。在原代培养的恶性子宫内膜癌细胞中，醋酸甲羟孕酮能刺激雌、孕激素受体均阴性的细胞DNA 合成，而对受体阳性细胞的DNA 合成具有抑制作用。另一方面，高剂量的醋酸甲羟孕酮会导致严重的细胞膜结构变化，从而干扰一系列的细胞膜功能。 和孕酮类似，醋酸甲羟孕酮是产热物质。治疗某些癌症应用高剂量治疗（每天大于或等于500mg）时，会出现类肾上腺皮质激素效应。毒理研究 有关研究试验动物应用醋酸甲羟孕酮后的毒理学数据显示： LD50，口服－小鼠：大于10000mg/kg LD50, 腹膜内用药－小鼠：6985mg/kg 大鼠和小鼠中口服用药（334mg/kg/死亡）和狗口服用药（167mg/kg/死亡）30 天，未观察到毒性效应。 在大鼠和狗应用3、10 和30mg/kg/天，连续用药6 个月的慢性毒性研究显示在以上剂量水平未发现任何毒性效应。 更高剂量时唯一观察到的效应是预期的激素效应。 在妊娠小猎犬中研究致畸作用，每天口服应用1、10 和50mg/kg 的醋酸甲羟孕酮，结果显示在应用高剂量治疗的妊娠小猎犬产下的雌小狗身上观察到阴蒂肥大。未在雄性小狗身上发现异常。 为了验证应用醋酸甲羟孕酮治疗的雌性动物后代的生殖能力进行了后续研究，未发现任何生育力下降。 研究在猴子、狗和大鼠肠外应用醋酸甲羟孕酮后的长期毒性，发现有以下效应： 1） 小猎犬应用剂量为3 和75mg/kg，每90 天一次，持续7 年，发生乳房结节，但在对照组动物中也有发生。对照组中的结节为间断性发作，而用药组为大结节、多发、且持续存在，大剂量组中有2 只动物发生恶性乳腺肿瘤。 2） 两只猴子应用的剂量为150mg/kg，每90 天一次，持续10 年，发生子宫未分化癌。而在对照组和应用3 和30mg/kg，每90 天一次，持续应用10 年的治疗组中没有发生。间断性乳房结节在对照组和应用3 和30mg/kg 的治疗组中观察到，但在150mg/kg 治疗组中未发现。10 年后的尸体解剖发现仅3 只30mg/kg 治疗组的猴子有结节。组织病理学检查显示该结节为增生性结节。 3） 大鼠应用2 年，未在子宫和乳腺组织观察到变化。 应用沙门氏微粒体试验（Ames 试验）和微核试验研究醋酸甲羟孕酮的致突变作用，未发现其有致突变作用。 其他研究未发现在观察组动物的第一代或第二代有生育力变化。 尚不确定以上研究结果是否适用于人类。

醋酸甲羟孕酮能从胃肠道快速吸收。健康志愿者在口服500mg 醋酸甲羟孕酮后4.5 小时，最高血浆值达78.7ng/ml 至121ng/ml。餐时或餐后即刻服用吸收率最高。 醋酸甲羟孕酮的血浆蛋白结合率约为90～95％。口服给药后，醋酸甲羟孕酮的药代清除是以二次和三次方指数方式进行的。终末半衰期大约为30～60 小时。 醋酸甲羟孕酮主要经胆道分泌，由粪便排泄。口服后大约44％的药物由尿液排泄。尿中的代谢产物有以下四种形式： 1、 非共价中性； 2、 葡萄糖醛酸苷共价中性； 3、 硫酸盐共价中性； 4、 酶抵抗酸性部分。